დიპიროლობენზოქინოქსალინისა და დიპიროლონაფტოდიაზეპინის ბირთვის შემცველი ფიშერის ფუძის ახალი ბის-ანალოგების გარდაქმნები და კვლევა

Abstract

The creation of new, more efficient and less toxic drugs are one of the main tasks of the modern chemical and pharmaceutical research. The world experience points to the fact that the most part of the active ingredients of medicinal products belong to heterocyclic compounds. It is interesting the combination of two or more different heterocyclic fragments in one molecule that enables the creation of new substrates with a wide range of physiological activity. The compounds containing quinoxaline and diazepine nuclei are psychoactive substances that impact on the central nervous system. Dipyrollonaphtodiazepine methyl base because of multilateral reaction ability is extremely interesting and perspective in future, in the field of synthesis of wide spectrum biologically active compounds. The proposed work is to produce new bis-spiropyrans on a base of fisher base bisanaloguesdipyrrolonaphtodiazepine and dipyrrolobenzoquinoxaline. Conditions of a synthesis of compounds were developed. Spectrometric research of synthesized new compoundswere carried out. Their presumed bioactivity was studied by PASS Online program which through the structure enables to make sense what type of bio-activity can be characteristic for the samples. Chromatoraphycally pure samples weredeveloped to study photochromic properties of synthesized bis-spiropyrans for UV-spectrum research. The study of their properties is perspective as for the synthesis of new biologically active compounds, as well as for the search of new bis-spiropyrans with improved photochromic properti

ახალი, უფრო ეფექტური და ნაკლებად ტოქსიკური პრეპარატების შექმნა თანამედროვე ქიმიური და ფარმაცევტული კვლევების ერთ-ერთი მთავარი მიზანია. მსოფლიო გამოცდილება მიუთითებს იმაზე, რომ სამკურნალო პრეპარატთა აქტიური ინგრედიენტების დიდი ნაწილი ჰეტეროციკლურ ნაერთებს მიეკუთვნება. მეცნიერული და პრაქტიკული თვალსაზრისით საინტერესოა ერთ მოლეკულაში ორი ან მეტი სხვადასახვა ჰეტეროციკლური ფრაგმენტის გაერთიანება, რაც ფართო სპექტრის ფიზიოლოგიური აქტიურობის მქონე ახალი სუბსტანციების შექმნის შესაძლებლობას იძლევა. წარმოდგენილი სამუშაოს თემად ჩვენ მიერ შერჩეულია დიპიროლონაფტოდიაზეპინისა და დიპიროლობენზოქინოქსალინის ბირთვის შემცველი „ფიშერის ფუძის“ ბისანალოგების საფუძველზე ახალი ბის-სპიროპირანების მიღება. დამუშავდა კონკრეტული ნივთიერებების სინთეზის პირობები. სინთეზირებული ახალი ნაერთების სტრუქტურის დასადგენად ჩატარდა სპექტრული გამოკვლევები. მათი სავარაუდო ბიოლოგიური აქტიურობა შევისწავლეთ Pass Online პროგრამის გამოყენებით, რომელიც საშუალებას გვაძლევს სტრუქტურის საფუძველზე წარმოდგენა შევიქმნათ თუ რა ტიპის ბიოლოგიური აქტიურობით შეიძლება ხასიათდებოდნენ საკვლევი ნაერთები. მომზადდა ქრომატოგრაფიულად სუფთა ნიმუშები სინთეზირებული ბის-სპიროპირანების ფოტოქრომული თვისებების შესწავლის მიზნით ულტრაიისფერი სპექტრული გამოკვლევისათვის. დიპიროლობენზოქინოქსალინისა და დიპიროლონაფტოდიაზეპინის ბირთვების შემცველი ახალი ნაერთების სინთეზი და კვლევა მიგვაჩნია პერსპექტიულად როგორც ახალი ბიოლოგიურად აქტიური ნაერთების სინთეზისათვის, ასევე ახალი, გაუმჯობესებული ფოტოქრომული თვისებების მქონე ბის-სპიროპირანების ძიების მიზნით.